5 февраля 2018 г. 17:27

В последние годы для лечения рака и других заболеваний разработан эффективный набор препаратов, ингибиторы киназы. В новом исследовании ученые из Аризонского государственного университета использовали новый метод для скрининга широкого спектра киназ. Соединение, известное как ибрутиниб, впервые было одобрено Управлением по контролю над продуктами и лекарствами США в 2013 году для лечения лейкемии.

Для получения информации о том, как проводят лечение лейкемии в Израиле лучшие специалисты страны, оставьте заявку и мы свяжемся с Вами в ближайшее время.

Результаты показывают, что ибрутиниб действует как мощный ингибитор киназы, ограничивая рост раковых клеток человека в лаборатории и уменьшая размер опухоли у мышей. В исследовании представлен новый метод скрининга для поиска новых мишеней лекарственных средств, таких как ингибиторы киназы.

Результаты исследований представлены в онлайн-версии журнала Oncogene.

В работе использовалась технология, известная как NAPPA, которая обеспечивает эффективную систему для экспрессии белка и скрининга.

Разработка таких лекарственных средств, такие как ингибиторы киназы, требует долгие годы разработки и огромных финансовых затрат. Группа из четырех важных рецепторов, EGFR, ERBB2, ERBB3 и ERBB4, или семейство тирозинкиназы рецептора ErbB, активируется сигнальными молекулами, которые играют решающую роль в развитии и созревании клетки.

У пациентов с мутациями рецептора ERBB более агрессивное развитие рака. По этой причине рецепторы тирозинкиназы представляют большой интерес для медицины в качестве лекарств от различных типов рака.

В то время как EGFR и ERBB2 уже используются в качестве важных терапевтических мишеней, о ERBB4 мало что известно. В недавних исследованиях мутации в ERBB4 были связаны с меланомой и раком легких, а измененная экспрессия ERBB4 наблюдалась при раке молочной железы, нейробластоме и раке толстой кишки. Кроме того, ERBB4 играет определенную роль в других заболеваниях, включая боковой амиотрофический склероз, аутизм и шизофрению.

ERBB4 представляет собой мембранный белок с рецепторным компонентом. Когда сигнальные молекулы связываются с внеклеточным рецептором ERBB4, это приводит к процессу, известному как фосфорилирование белка, который играет роль во многих клеточных процессах, включая прогрессирование рака. Исследование показало, что ибрутиниб может блокировать этот процесс, ингибируя функцию ERBB4.

Для подтверждения воздействия ибрутиниба на ERBB4 было проведено несколько тестов. Результаты исследования показали, что NAPPA – эффективная платформа для скрининга лекарств. В ряде клеточных линий ибрутиниб блокировал развитие опухоли, тогда как другие клетки демонстрировали устойчивость к препарату. Исследователи выявили образцы экспрессии генов, связанные с резистентностью.

Когда клетки, чувствительные к ибрутинибу, экспрессирующие высокие уровни ERBB4, переносили мышам, оказалось, что ибрутиниб уменьшает размер опухоли, демонстрируя потенциал препарата.

Сверхэкспрессия ERBB4 отмечена в ряде заболеваний, включая рак молочной железы и рак яичников. Понимание механизма резистентности к препарату поможет клиницистам интерпретировать результаты лечения и оценить, в каких случаях оно будет успешным.

Источник: https://medicalxpress.com/news/2018-02-drug-cancer.html

Комментарии

Пока комментариев нет

Новый комментарий

обязательно

обязательно (не публикуется)