Исследователям удалось синтезировать мощное противораковое соединение. Йошито Киши, профессор факультета химии и химической биологии Гарвардского университета, штат Массачусетс, является ведущим исследователем в этой области, и данное соединение представляет собой тип так называемого галихондрина.
Галихондрины встречаются в природе в морской губке Halichondria okadai. Команда японских исследователей обнаружила его в его естественном состоянии 33 года назад. Однако в морских губках ученые нашли галихондрин только в незначительных количествах.
Для изучения его фармакологических свойств и биологического поведения, а также для проверки противоопухолевых эффектов исследователям требовалось большое количество вещества.
В прошлом группа разработала метод синтеза галихондрина В, члена семейства молекул галихондрина. С тех пор ученые пытаются ускорить процесс. Тем не менее, структуру этой молекулы трудно воссоздать. В частности, молекула E7130 имеет 4 миллиарда путей, по которым синтез может пойти не так.
«Из-за уникальной структуры натурального продукта, многие были заинтересованы в способе его действия. Исследователи хотели провести клиническое исследование, но нехватка лекарств помешала им сделать это. Так прошло 30 лет», - говорит Такаши Ова, соавтор исследования.
Теперь профессор Киши и его коллеги преодолели эти препятствия и достигли полного синтеза E7130 более 10 граммов. Результаты опубликованы в Scientific Reports.
В 1992 году ученые впервые синтезировали галихондрин В. Позднее стала доступна упрощенная версия молекулы, эрибулин, для лечения метастатического рака молочной железы и липосаркомы. Однако ранее было невозможно получить вещество в граммах.
Исследовательская группа завершила тотальный синтез, что позволило начать клиническое испытание молекулы E7130.
В своей статье ученые также описывают новое понимание механизма действия E7130. В прошлом исследователи показали, что галихондрины могут проявлять противораковые свойства. Но E7130 также имеет уникальные эффекты; вещество изменяет среду опухоли, что может улучшить работу других противораковых препаратов.
Источник: https://www.medicalnewstoday.com/articles/325497.php
Комментарии
Пока комментариев нет
Новый комментарий