Химики-органики из Университета штата Огайо выяснили, как синтезировать наиболее распространенное в медицине расположение молекул, научное открытие, которое может изменить способ производства ряда лекарств, включая одно из наиболее часто используемых для лечения рака яичников.
Их открытие, опубликованное сегодня в журнале Chem, дает производителям препаратов важный строительный блок для создания лекарств, которые до сих пор производятся с помощью сложных процессов.
Молекулы лекарства должны правильно взаимодействовать с молекулами внутри человеческого тела, чтобы быть эффективными.
Наиболее распространенное расположение молекул, используемых в лекарствах, чтобы они могли эффективно взаимодействовать с человеческими молекулами, называется хиральным пиперидином.
В настоящее время производители лекарств синтезируют это расположение молекул, используя обходной процесс, который включает создание смеси и, по существу, выбрасывание половины этой смеси.
«Раньше не было никакого доступного метода, который бы просто заменял одну углерод-водородную связь на углерод-углеродную связь, подобную этой», - сказал Цзясяо Чжан, ведущий автор исследования и доктор наук в лаборатории Нагиба. «И мы выяснили, что благодаря свободным радикалам мы можем это осуществить».
Суть их открытия заключается в химических связях, составляющих молекулу. Исследователи рассмотрели ряд лекарств и посмотрели на то, как создаются их молекулы. Во-первых, противораковое лекарство нирапариб - таблетка, используемая для лечения рака яичников, - использует хиральный пиперидин. Но для его производства производители препарата должны создать ряд симметричных смесей, а затем отделить части, пока не доберутся до асимметричной молекулы, необходимой для того, чтобы сделать препарат эффективным.
Создание этого хирального шестигранного кольца синтетически было проблемой, которая беспокоила химиков на протяжении десятилетий. Фактически, это было так сложно, что когда Чжан впервые обратился к Нагибу с просьбой заняться этим, Нагиб не был уверен, что это правильная проблема.
Это фундаментальное изменение, которое, как надеется Нагиб, может облегчить производство ряда лекарств.
«Это другой способ ведения дел», - сказал он. «Это как полет самолета над Атлантикой. Является ли это кратчайшим путем, вместо того, чтобы иметь лодку? Да, это более эффективный способ полета, но это также принципиально другой путь. Если вы летите через Атлантику, теперь вы можете сделать другие вещи - вы можете летать в другие места».
Эта работа была поддержана Национальными институтами здравоохранения и Национальным научным фондом.
Источник: https://www.sciencedaily.com/releases/2019/10/191017143605.htm
Комментарии
Пока комментариев нет
Новый комментарий