26 декабря 2016 г. 15:42

22.09.2016 19:50

Текфидера (Tecfidera)Исследование, проведенное учеными в Институте Скриппса (TSRI), помогло разгадать загадку   молекулярных разработок препарата Текфидера (Tecfidera) для пациентов с рассеянным склерозом. Текфидера чаще всего назначают для лечения этого заболевания, но его биологический механизм оставался загадкой.

Используя новую технологию, которая выявляет белок-мишень лекарственного средства, ученые показали, что Текфидера взаимодействует с несколькими белками Т-клеток, в некоторых случаях подавляя активность, и помогает подавлять активацию Т-клеток, что является основной причиной обострения рассеянного склероза.

«Новая технология дает полное представление о терапевтических изменениях иммунной системы, эти данные мы не могли бы получить с помощью стандартных подходов», - говорит Джон Р. Тейджаро, доцент института TSRI .

Лечение аутоиммунного заболевания

Рассеянный склероз является аутоиммунной болезнью головного мозга и включает ряд симптомов, в том числе покалывание в конечностях, мышечную слабость, мышечные спазмы, проблемы со зрением и частые смены настроения. Около 400 000 человек в Соединенных Штатах и ​​2,5 миллиона в мире страдают от данного заболевания.

Два клинических испытания, опубликованных в 2012 году, показали, что Текфидера в два раза эффективнее ранних препаратов от склероза.

Несмотря на недавнее (2013 г.) одобрение препарата, он не является новым. Это относительно простое органическое соединение, диметилфумарат, который присутствовало в биомедицинской литературе на протяжении десятилетий.

До этого теория заключалась в том, что диметилфумарат помогает бороться со склерозом, прежде всего путем высвобождения активности белка Nrf2. Исследования, опубликованные в прошлом году, показали, что вещество работает в основном за счет снижения активности иммунной системы и делает это независимо от Nrf2.

 Чтобы получить ясную картину, Бенджамин Ф. Краватт, заведующий кафедрой химической физиологии в TSRI, вместе с Меган М.Блюитт и Тейджаро провели исследования, чтобы показать, что диметилфумарат ингибирует активацию Т-клеток человека. Чтобы идентифицировать белки, ученые использовали новый инструмент исследования, разработанный в лаборатории Краватта. Таким образом, исследователи обнаружили, что в активированных Т-клетках человека, вещество реагирует примерно с 50 цистеинами и приблизительно с таким же количеством белков. Пораженные белки включают ферменты и регуляторы активности генов.

По материалам medicalxpress.com

Рекомендуем к прочтению

Комментарии

Пока комментариев нет

Новый комментарий

обязательно

обязательно (не публикуется)